Vòng lacton trong CPT rất dễ bị thủy phân. Dạng vòng mở không hoạt động và do đó nó phải được đóng lại để ức chế topo I. Dạng kín được ưa chuộng trong điều kiện axit, vì nó có trong nhiều tế bào ung thư vi môi trường. CPT được vận chuyển vào tế bào bằng cách khuếch tán thụ động. Sự hấp thu của tế bào được ưa chuộng bởi sự ưa mỡ, giúp tăng cường tích lũy nội bào. Tính ưa ẩm làm cho các hợp chất ổn định hơn do sự phân chia đường sữa được cải thiện vào các tế bào hồng cầu và do đó ít bị thủy phân hơn. CPT có ái lực với albumin huyết thanh người (HSA), đặc biệt là dạng carboxylate của CPT. Do đó, trạng thái cân bằng giữa vòng lacton và dạng carboxylate được hướng về phía carboxylate. Giảm tương tác thuốc-HSA có thể dẫn đến hoạt động được cải thiện.[11][15]